המבנה הכימי של מולקולות החלבון קובע את פעילותן, והגורמים המבניים המשפיעים על הפעילות הם בעיקר חומצות אמינו וסידורן, קבוצות סופניות, שרשראות פפטידים ועמדות קשרי דיסולפיד. בנוסף, המבנה המרחבי של התרופה, כלומר המבנה הדו מימדי והתלת מימדי, משפיע גם על הפעילות הביולוגית. בנוסף, המשקל המולקולרי של פפטידים וחלבונים הוא לרוב אלפי עד מאות אלפים, וגודל החלקיקים הוא בין l~100nm, אשר אינו יכול לחדור את הממברנה החדירה למחצה.
תרופות חלבון אינן יציבות in vivo ו-in vivo
תרופות חלבון עשויות להיות מושבתות על ידי מגוון של פירוק כימי מורכב ושינויים פיזיקליים בסביבה in vivo ו-in vivo ו-in vivo, כגון קרישה, משקעים, גזע, הידרוליזה, דאצילימינו וכו'.
שיטות לשיפור היציבות כוללות (1) תנאי ייצור מתונים כגון טמפרטורה, חוזק ערבוב מכני ובחירת ממס אורגני, שליטה בתנאים אספטיים, אפקט ספיחה של מיכלים, בקרת לחות, קירור בטמפרטורה נמוכה וכו'. (2) תכנן את המרשם הנכון כגון כמו PH, זוג חיץ, אלקטרוליט; הוסף מייצבים מתאימים, חומרי הגנה ליאופיל, מעכבי פילמור כגון חומרים פעילי שטח לא-יוניים, סוכר, מניטול, סורביטול, PEG, אלבומין בסרום אנושי וכו', והכין קלתרטים.
מאפייני ספיגה של תרופות חלבון
לתרופות חלבון יש זמן מחצית חיים קצר, פינוי גבוה, משקל מולקולרי גדול, חדירות ירודה, קל להרוס אנזימים וחיידקים בגוף ובנוזלי הגוף, זמינות ביולוגית נמוכה למתן ללא הזרקה, בדרך כלל רק אחוזים בודדים, כגון זמינות ביולוגית של לאופרלין אצטט דרך הפה בכלבים הוא פחות מ-3 אחוזים. שיטות לשיפור הספיגה של תרופות חלבון כוללות בדרך כלל שינוי כימי או הכנה לתרופות מקדימות, שימוש במעכבי אנזימים, מעודדי ספיגה ובחירת הגנה מתאימות לצורת מינון.
May 09, 2023
מאפיינים מבניים של תרופות חלבון
שלח החקירה
קטגוריית מוצרים






